Hexarelin (Examorelin · EP-23905)

Hexapeptídeo sintético que estimula a secreção pulsátil de GH via receptor GHSR-1a, com efeitos cardioprotetores estudados independentes do GH.

O que é Hexarelin

Hexarelin (His-D-2-MeTrp-Ala-Trp-D-Phe-Lys-NH₂) é um hexapeptídeo sintético da família dos peptídeos liberadores de hormônio do crescimento (GHRP), desenvolvido nos anos 1990 como análogo de alta potência do GHRP-6. Atua como agonista do receptor de secretagogos do GH (GHSR-1a), localizado na pituitária anterior e no hipotálamo, mimetizando a grelina e desencadeando liberação pulsátil de GH. Diferentemente do GHRP-6, sua afinidade pelos receptores periféricos da grelina é menor, resultando em estimulação de apetite significativamente reduzida — perfil considerado mais seletivo para pesquisa em composição corporal. Além da via GH/IGF-1, o Hexarelin apresenta ligação direta ao receptor CD36 presente em células cardíacas, endoteliais e macrófagos. Essa interação, independente do GH, foi associada em modelos pré-clínicos e em ensaios clínicos de fase I/II a efeitos cardioprotetores: redução de lesão por isquemia-reperfusão, melhora da função ventricular esquerda e modulação do metabolismo lipídico cardíaco. É o GHRP com o maior volume de dados clínicos cardíacos publicados até o momento. O uso prolongado sem intervalos pode levar à dessensibilização do eixo hipotálamo-hipofisário com queda progressiva da resposta de GH — motivo pelo qual protocolos de pesquisa incluem pausas cíclicas. Não existe aprovação regulatória para uso clínico rotineiro no Brasil, nos EUA (FDA) ou na UE (EMA); toda investigação é de caráter experimental (RUO — Research Use Only).

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